Prima di parlare di Antistaminici è opportuno descrivere brevemente cosa sono le allergie.
Le allergie colpiscono nel mondo un numero sempre crescente di persone e sono considerate dall’OMS una malattia tipica del mondo sviluppato. Includono una serie di manifestazioni legate ad uno squilibrio del sistema immunitario, che reagisce in modo eccessivo nei confronti di particolari sostanze (allergeni) normalmente innocue per la maggior parte degli individui. Queste sostanze possono essere molto diverse (polvere, pollini, muffe, peli di animali, alimenti o farmaci) e possono venire a contatto con il soggetto allergico attraverso diverse vie: per inalazione, per ingestione o per iniezione.
La forma più diffusa è rappresentata dalle allergie respiratorie, che possono essere stagionali (per esempio l’allergia al polline) oppure accompagnare il soggetto durante tutto l’anno.
Le tipiche manifestazioni cliniche sono la rinite e la rinocongiuntivite. Tuttavia esistono una serie di forme di allergie più rare, come l’allergia al sole o al freddo.
Per saperne di più leggi il nostro articolo interamente dedicato alle Allergie
Reazione Allergica
Quando ingeriamo o veniamo a contatto con delle sostanze denominate allergeni (es: polline), il nostro organismo produce una molecola segnale, l’istamina.
L’istamina, chiamata anche molecola segnale, si lega ai recettori istaminici (H1, H2, H3, H4) scatenando una serie di effetti sull’organismo:
- Vasocostrizione
- Vasodilatazione
- Broncocostrizone
- Aumenta della permeabilità dei capillari
- Prurito
- Edema
Le reazioni allergiche sono potenzialmente molto pericolose e variano da soggetto a soggetto, possono dare origine al cosiddetto shock-anafilattico, evento particolarmente acuto che necessita l’immediata somministrazione di cortisonici e nei casi gravi adrenalina.
Come funzionano gli antistaminici?
Gli antistaminici, farmaci usati per contrastare le reazioni allergiche, si legano sullo stesso recettore dell’istamina, impendendo di fatto che l’istamina si leghi al suo recettore, da lì il nome anti-istaminico.
L’istamina, trovando il recettore occupato dal farmaco, viene lentamente degradata dall’organismo.
Gli Antistaminici si possono classifica principalmente in due grosse categorie: gli antistaminici anti-H1 ( H1 è il recettore istaminico localizzato nella muscolatura liscia di brocchi e dei vasi, nel SNC e nel cuore) e gli anti-H2 ( H2 è il recettore istaminico principalmente presente nello stomaco, di questa categoria non ne parleremo perché sono farmaci antiacidi, impiegati nella malattia da reflusso gastroesofageo).
Antistaminici anti H1
Gli Anti-H1 si suddividono in prima generazione e seconda generazione.
Antistaminici H1 di prima generazione: questi farmaci sono stati scoperti quasi un secolo fa (La scoperta di molecole ad attività antistaminica si fa risalire a Bovet nei primi anni ’30, scoperta che gli valse il premio Nobel nel 1957) ed oggi non vengono più usati a causa dei loro effetti collaterali sul sistema nervoso centrale. I principali effetti avversi sono: disturbi della vigilanza, sonnolenza, effetti sulla guida di veicoli e sedazione.
Il problema di questa classe di farmaci è la scarsa selettività con il recettore H1 e la capacità di superare la barriera ematoencefalica (BEE). Superando la BEE, questi farmaci si legano con altri recettori presenti nel sistema nervoso centrale, come i recettori muscarinici. Quest’azione comporta un blocco dell’attività dell’acetilcolina. Le conseguenze sono gli effetti avversi già scritti precedentemente.
Appartengono a questa classe:
- Prometazina
- Difenidramina
- Triprolidina
- Doxilamina
- Dimenidrinato
Antistaminici H1 di seconda generazione: a differenza dei precedenti, le molecole di seconda generazione presentano una maggiore selettività verso il recettore H1, pertanto presentano una minori effetti collaterali a carico del sistema nervoso centrale (SNC). Le molecole di seconda generazione vengono attualmente usate nel trattamento sintomatico della rinite e dell’orticaria.
Appartengono a questa classe:
- Terfenadina
- Loratadina e Desloratadina
- Cetirizina e Levocetirizina
- Bilastina
- Ebastina
- Rupatadina.
Gli antistaminici sono farmaci che presentano diversi effetti collaterali, sopratutto se assunti in concomitanza con altri farmaci. Per tale motivo vanno assunti solo ed esclusivamente dietro prescrizione medica. Non bere alcolici se state assumendo antistaminici.
Di seguito la struttura molecolare di un antistaminico, per esattezza la struttura della Cetirizina.
