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FARMACI ANTISPASTICI

Sono farmacia che con diversi meccanismi d’azione, si oppongono all’aumento del tono (spasmo) e all’ipermotilità che caratterizza alcuni stati patologici acuti e cronici dell’apparato digerente. Allo spasmo si accompagna immediatamente una percezione di dolore la cui localizzazione dipende dall’innervazione dell’organo cavo che lo ha generato.

I farmaci antispastici vengono di solito classificati in base al loro predominante meccanismo d’azione in antimuscarinici, miolitici e farmaci misti. Gli antimuscarinici sono generalmente OTC come per esempio il Buscopan, mentre gli altri antispastici richiedono una ricetta medica ripetibile (RR).

Gli antispastici antimuscarinici esercitano il loro effetto attraverso un antagonismo competitivo a livello dei recettori muscarinici, eccitatori, localizzati sul muscolo liscio grastrointestinale. Tale muscolo contiene infatti i recettori muscarinici M2 e M3 che possono mediare, direttamente o indirettamente l’effetto contrattile dell’acetilcolina. l’inibizione della motilità gastrointestinale rappresenta uno dei principali effetti farmacologici dell’atropina e degli antimuscarinici di sintesi. L’atropina è poco utilizzata a causa della sua mancanza di selettività con conseguente comparsa di reazione avverse (tachicardia, disturbi dell’accomodazione, ritenzione urinaria, ecc) dovute al blocco dei recettori muscarinici extra gastrointestinali. Sono state sintetizzate molecole più selettive tra cui i derivati amminici quaternari quali la scopolamina-N-butil bromuro (Buscopan).

I miolitici invece agiscono direttamente sulla fibrocellula muscolare liscia attraverso una diminuzione della disponibilità di ioni calcio o un aumento della concentrazione di AMP-ciclico intracellulare. Il prototipo è rappresentato dalla papaverina, un alcaloide dell’oppio sprovvisto di attività analgesica ma ormai non più utilizzato in gastroenterologia.

L’antispastico miolitico maggiormente utilizzato oggi, soprattutto nei paesi anglosassoni è la mebevarina che ha azione papaverino-simili ma è anche un potente inibitorie della ricaptazione neuronale di noradrenalina.

Mentre per farmaci antispatici misti ricordiamo quei farmaci che possiedono sia un’azione neurotropa (antimuscarinica) che miotropa. Ricordiamo ad esempio la rociverina.

Tra i prodotti naturali ricordiamo la Passiflora, nota soprattutto per le sue azioni calmanti e rilassanti. Ricca di composti attivi, svolge un’attività antispasmodica e regolatrice dell’intestino grazie alla capacità degli alcaloidi in essa contenuti di rilassare la muscolatura liscia intestinale e riduce la formazione dei gas responsabili del meteorismo e gonfiore intestinale.  Infine, ricordiamo anche prodotti a base di Anice verde, Cumino e finocchio che esplicano azione antispastica, oltre a proprietà carminative e digestive che aiutano a ridurre il gonfiore e i fastidi intestinali.

 

FONTI

Le basi della farmacologia Michelle A. Clark, Richard Finkel, Jose A. Rey, Karen Whalen

Principi di chimica farmaceutica Foye, Lenke, Williams

Le Basi Farmacologiche Della Terapia – Goodman & Gilman

 

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