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La nanomedicina.

INTRODUZIONE

Le nanomedicine hanno rappresentato un punto di svolta in campo scientifico per la diagnosi e il trattamento di patologie che prima erano trattate con metodi convenzionali. Grazie alle piccole dimensioni, comprese tra 1-100 nm, paragonabili a quelle delle macromolecole biologiche e a caratteristiche chimico fisiche uniche, i nanosistemi consentono di ottenere un targeting specifico, favorire il rilascio mirato di farmaci a cellule e tessuti, raggiungere effetti terapeutici più rapidamente minimizzando i dosaggi e l’immunogenicità, superare incompatibilità chimico fisiche che non garantivano una biodisponibilità ottimale e grazie all’elevato rapporto tra area superficiale e volume, di caricare ligandi in quantità opportune.

 

SFIDE E PROSPETTIVE

Il campo della nanomedicina non offre soltanto spunti per il drug delivery di nuovi farmaci ma si pone sfide interessanti anche dal punto di vista della diagnostica, ovvero nell’ individuazione di una malattia dagli stadi più precoci avvalendosi anche delle più avveniristiche tecniche di molecular imaging. Un altro campo di applicazione riguarda la medicina rigenerativa: caricando i nanosistemi con molecole segnale sarà possibile individuare tessuti e organi danneggiati da malattie croniche come il diabete, le patologie neurodegenerative e le osteoartriti. Che si parli di rilascio sito specifico, di signalling molecolare o di rigenerazione di organi e tessuti, l’obiettivo è ottenere risultati sempre più promettenti riducendo tempi e costi.

 

CLASSIFICAZIONE DEI NANOFARMACI

La nanomedicina è l’applicazione pratica delle nanotecnologie e si realizza attraverso l’impiego di materiali organici e inorganici. Tra quelli di natura organica citiamo liposomi, nanoparticelle polimeriche, nanoparticelle lipidiche e polimeriche PEG-ilate e non. Tra quelli di natura inorganica nanocapsule in silice, nanotubi in carbonio e nanoparticelle multicomponente. Un’ulteriore classificazione tiene conto della complessità del sistema che può essere di prima generazione, come quello liposomiale, in cui il raggiungimento del bersaglio dipende dalla capacità del liposoma di permeare le strutture endoteliali, di seconda generazione, quando la superficie del nanosistema è ricoperta da ligandi specifici che facilitano il targeting del bersaglio o di terza generazione, in cui il sistema, più
complesso, è costituito da più componenti, ognuno dei quali grazie alle sue caratteristiche può superare una specifica barriera biologica.

USI DELLE NANOMEDICINE: IMPIEGO SISTEMICO E TOPICO

Il premio Nobel per la medicina, Paul Ehlrich nel 1908 introducendo la teoria del magic bullet, anticipò quello che, diversi decenni dopo, si sarebbe concretizzato con le nanomedicine: un sistema che attraversando le membrane biologiche, invisibile al sistema reticolo endoteliale, avrebbe raggiunto tramite il torrente circolatorio l’organo bersaglio e terminata la sua azione, si sarebbe degradato senza effetti collaterali. Vediamo le principali applicazioni in campo medico e fitoterapico.

NANOMEDICINE E TUMORI

Vincristina: utilizzata diffusamente in diversi tumori, si dimostra più attiva se somministrata sotto forma di
liposomi.
Daunorubicina: aumento dell’efficacia e riduzione della cardiotossicità sotto forma liposomiale.
Doxorubicina: primo farmaco somministrabile sotto forma di liposomi ad essere autorizzato dall’FDA, trovò il suo impiego nel sarcoma di Kaposi chemio-resistente.
Paclitaxel: efficacia e distribuzione sono maggiori nel farmaco nano-formulato rispetto a quello convenzionale.

NANOMEDICINE E PATOLOGIE CARDIOVASCOLARI

Atorvastatina nanoincapsulata: studi in vitro e in vivo hanno confermato che la nano formulazione di atorvastatina presenta benefici in termini di emivita prolungata e biodisponibilità (aumento dell’esposizione al farmaco aumentato di 2,2 volte rispetto alla formulazione presente in commercio).

NANOMEDICINE E DIABETE

Nano formulazioni caricate di metformina o insulina hanno dato risultati promettenti in laboratorio e si auspica che presto possano entrare a far parte della pratica clinica.

USO TOPICO DELLE NANOMEDICINE

Antiinfiammatori come il flurbiprofene e l’ibuprofene in gel hanno dimostrato, in vivo, rispettivamente una
biodisponibilità di quattro volte e tre volte superiore se somministrati come nanomolecole e capacità
analgesiche più spiccate.

USO SISTEMICO DELLE NANOMEDICINE

Aciclovir e Ganciclovir sono antivirali scarsamente assorbiti dal tratto gastrointestinale, se somministrati per via orale. Si è visto che, anche per questa classe di farmaci, la formulazione come nanoparticelle determina un aumento della biodisponibilità: nel caso del Ganciclovir, impiegato nelle infezioni da citomegalovirus, è addirittura 5 volte maggiore con una concentrazione ematica che resta costante per 8 ore dopo la somministrazione.

NANOFITOMEDICINE PER USO SISTEMICO E TOPICO

Anche la fitomedicina si avvale dell’impiego di nanovettori grazie ai quali i problemi di stabilità chimico-fisica, attraversamento delle membrane biologiche e distribuzione, vengono superati. I liposomi sono stati i primi carrier utilizzati: la loro struttura ricorda quella delle membrane biologiche e inglobano in maniera efficace sostanze come i polifenoli, i flavonoidi e le saponine. Per altre categorie si preferisce impiegare
carrier inorganici come le nanocapsule di silice.

QUERCETINA: flavonoide dalle riconosciute attività antiossidanti, anti-tirosinasi e protettive cutanee, la quercetina è idrofoba e presenta una scarsa solubilità e penetrazione attraverso l’epidermide. Realizzando nanocarrier di quercetina si è riscontrato un incremento di suddetti parametri, con potenziamento
dell’azione depigmentante cutanea.

CURCUMINA: conosciuta per le sue molteplici proprietà (antibatteriche, cicatrizzanti, antiossidanti, antinfiammatorie etc), la curcumina appartiene alla famiglia dei polifenoli. La sua scarsa penetrazione cutanea e la sua emivita migliorano se formulata sotto forma di nanoparticelle: studi in vitro e in vivo dimostrano che l’attività antibatterica contro Staphylococcus Aureus meticillino resistente e di guarigione delle ferite subiscono un incremento, cosi come la sua capacità di rigenerare i tessuti e di ridurre le
infiammazioni cutanee. Anche a livello sistemico sono ben noti i benefici, con un aumento della biodisponibilità di nove volte per la curcumina nanoformulata: scarsamente permeabile e solubile se veicolata dai nanocarrier può superare la barriera ematoencefalica ed essere un potenziale alleato per le patologie neurodegenerative, come dimostrato da numerosi studi.

SILIMARINA: nota per le sue proprietà protettive sugli epatociti, la silimarina protegge il fegato dallo stress ossidativo e promuove la sintesi delle proteine epatiche, caratteristiche che la rendono un ottimo alleato per il benessere e il buon funzionamento del fegato. Il suo assorbimento migliora del 20-50% se somministrata nei nanocarrier, come dimostrato dalla riduzione delle transaminasi e da studi istologici prima e dopo il trattamento con silimarina nanonizzata.

LIMITAZIONI E AREE DI INCERTEZZA

Dal drug delivery alla diagnostica, il mondo farmaceutico è stato inondato nell’ultimo ventennio da nuovi protocolli di sintesi e approcci terapeutici legati all’uso di nanovettori, che sono sicuri sotto il profilo tossicologico e dell’efficacia grazie alla ferrea regolamentazione vigente. Si tratta ad ogni modo di un settore in costante espansione ed è fondamentale considerare il reale costo-beneficio legato all’impiego di questi sistemi rispetto a quelli tradizionali ed evitare che l’innovazione sia esclusivamente dettata da
esigenze di marketing.

BIBLIOGRAFIA

D. Guarnieri: “ La nanomedicina, una strategia innovativa per le malattie pediatriche”.
María L. Del Prado-Audelo   ,Isaac H. Caballero-Florán:   “Formulations of Curcumin Nanoparticles for Brain Diseases”
Banyi Lu   ,  Yanting Huang : “Niosomal Nanocarriers for Enhanced Skin Delivery of Quercetin with Functions of Anti-Tyrosinase and Antioxidant”
V. Morigi, A. Tocchio: “Nanotecnologia applicata alla medicina: nanomedicina, dagli inizi al dominio del mercato”

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Dott. Gianluca Spanò

Founder and Team director.

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