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Aciclovir, tripla azione contro l’Herpes.

Cos’è l’Aciclovir?

Aciclovir
Deossiguanosina

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

L’aciclovir è un farmaco antivirale che mira a bloccare la sintesi del DNA del virus impedendone la replicazione. Principalmente usato contro le recidive da Herpes Simplex e profilassi in pazienti immunodepressi ma anche per il trattamento di Herpes Zoster.
La famiglia degli agenti che interferiscono con la replicazione dell’acido nucleico virale è abbastanza numerosa e ne fanno parte:

  • Valaciclovir
  • Famciclovir
  • Citarabina
  • Ganciclovir
  • Vidarabina
  • Adefovir dipivoxil
  • Cidofovir
  • Fomivirsen
  • Foscarnet
  • Ribavirina
  • Idoxuridina
  • Trifluorotimidina

Questi farmaci esistono in varie forme farmaceutiche e con diversi spettri d’azione.

Meccanismo d’azione

La molecola sintetica, analoga alla deossiguanosina, presenta un gruppo acilico che favorisce un triplice effetto dovuto alla trasformazione del farmaco da parte di enzimi: durante la prima fase, le cellule infette da Herpesvirus captano la molecola e la fosforilano. In questa prima fase vi è una grande affinità verso le cellule infette. Dopo una seconda e terza trasformazione, l’ aciclovir  inibisce competitivamente l’azione di un enzima chiamato DNA polimerasi. Le DNA polimerasi sono una famiglia di enzimi che mediano la formazione di nuovi filamenti di DNA; così facendo la cellula infetta vedrà ridotta la sua capacità di replicarsi e di proliferare. L’aciclovir trifosfato si inserirà nel DNA virale al fine di inibire il prolungamento del filamento. La terza azione prevede una captazione selettiva dell’aciclovir da parte di cellule infette ottenendo miglior indice terapeutico edisturbando significativamente la replicazione del DNA di cellule infette a favore di quelle sane.

Applicazione

L’attività antivirale dell’aciclovir nei confronti dei virus a DNA si esplica nei confronti dell’Herpes simplex 1 e 2 noti comunemente con i nomi di Herpes labiale e geniale. Il farmaco si utilizza per via topica tramite crema o per via sistemica tramite compresse o iniezioni infravenose per il trattamento dell’encefalite da Herpes simplex. Dosi elevate o frequenti di farmaco possono indurre farmacoresistenza inducendo una riduzione di un enzima che provoca la trasformazione e quindi l’attivazione del farmaco.

Posologia e forme farmaceutiche

Unguento 5%: 5 volte al giorno per 14 giorni in caso di cheratiti erpetiche
Compresse: 200 mg di aciclovir 5 volte al giorno per 5-10 giorni non ha ottenuto buoni risultati per via della scarsa biodisponibilità. 800 mg dello stesso farmaco somministrato 5 volte al giorno per 7-10 giorni sono utili per il trattamento dell’Herpes zoster.
Soluzione endovena: 10 mg/Kg 3 volte al giorno per 10-12 giorni sono impiegati per il trattamento dell’encefalite da Herpes simplex.

Effetti collaterali

L’aciclovir non possiede molti effetti collaterali se si esclude l’utilizzo infravenoso del farmaco, infatti questa via provoca disfunsione renale reversibile, irritazione, dolore e infiammazione nel sito di inoculamento. Per ovviare a ciò è prevista l’ispezione e il cambiamento del sito di infusione ogni 72 ore. Viene riportata una certa tossicità ad alte dosi a carico del midollo osseo e meno frequentemente si riscontrano nausea, eruzioni cutanee, dolori articolari, mal di testa, insonnia ed ematuria (micro o macroscopiche emissioni di sangue tramite l’urina).

Cenni sul Valaciclovir.

Valaciclovir

Il valaciclovir è una molecola che presenta un buon assorbimento gastrointestinale inducendo una maggior concentrazione di aciclovir a livello plasmatico. A differenza del Valaciclovir, l’aciclovir è scarsamente assorbito a livello gastrointestinale. Il target terapeutico e gli effetti collaterali del valaciclovir sono identici all’aciclovir ma si evidenziano anche costipazione vomito e anoressia.

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Dott. Gianluca Spanò
Dott. Gianluca Spanò

Founder and Team director.

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