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FARMACI IPOLIPEMIZZANTI

Le malattie cardiovascolari rappresentano la principale causa di morte al mondo, soprattutto nei paesi industrializzati. Nella prevenzione e nella terapia delle malattie cardiovascolari è importantissimo ridurre i livelli ematici di lipidi ossia colesterolo e trigliceridi fosfolipidi. Essi sono trasportati nel sangue sotto forma di lipoproteine solubili. Dal punto di vista farmacologico, i principali farmaci che diminuiscono il contenuto di lipidi nel sangue si chiamano ipolipemizzanti e comprendono:

  1. gli ipocolesterolemizzanti, che agiscono solo riducendo il colesterolo. Tra gli ipocolesterolemizzanti ricordiamo i sequestranti degli acidi biliari e gli inibitori della idrossi-metilglutarilCoA-reduttasi (HMGCoA reduttasi).
  2. i fibrati
  3. la niacina

Tutti i farmaci ipolipemizzanti sono dispensati dopo presentazione di ricetta medica ripetibile.

Per quanto riguarda i Sequestranti degli acidi biliari, essi sono resine polimeriche, cariche positivamente, a scambio anionico che legano selettivamente gli anioni, in particolare gli acidi biliari. Questa perdita netta degli acidi biliari porta come conseguenza un aumento della conversione epatica del colesterolo in acidi biliari, con effetto finale di diminuzione di colesterolo nel sangue. Ricordiamo la colestiramina e il colestipolo. Questi farmaci sono spesso sgraditi per la loro consistenza sabbiosa o granulare ma non hanno reazioni avverse.

Gli Inibitori della HMGCoA-reduttasi, comunemente noti come STATINE, inibiscono la biosintesi del colesterolo. Il colesterolo è uno steroide a 27 atomi di carbonio la cui biosintesi richiede ben venti passaggi. Si parte da 3 moli di acetilCoA e dopo sue passaggi si forma il 3-idrossi-3metilglutarilCoA (HMGCoA). Questo è convertito ad acido mevalonico dall’enzima HMGCoA-reduttasi ed è questo passaggio che ne controlla tutta la sintesi. Le statine inibiscono questo enzima e quindi inibiscono la sintesi del colesterolo. Le statine di prima generazione (lovastatina, simvastatina, pravastatina) sono naturali, ottenute per fermentazione. Quelle di seconda generazione (fluvastatina) e di terza generazione (atorvastatina) sono ottenute per sintesi. Le principali reazioni avverse sono le alterazioni della funzionalità epatica e dolori muscolari. Tale problema può essere compensato con l’assunzione di coenzima-Q10. Il Coenzima Q10 è una molecola mitocondriale fondamentale per la sintesi di energia oltre ad esplicare un’importante azione antiossidante. E’ particolarmente abbondante nei tessuti e organi che hanno un elevato fabbisogno energetico, come cuore, reni, fegato e muscoli dove svolge un importante ruolo nella respirazione cellulare, fungendo inoltre da protettivo dai radicali liberi che in essa si generano. I livelli di CoQ10 calano fisiologicamente con l’età e possono essere influenzati dall’assunzione di alcuni farmaci, come le statine, che bloccano l’enzima HMGCoA riduttasi, coinvolto sia nella sintesi del colesterolo sia in quella del CoQ10. Per tanto risulta consigliato assumerlo attraverso integratori per compensare miopatie conseguenti all’assunzione di statine.

I Fibrati, sono invece acidi carbossilici, derivati dall’acido fenossico. In italia sono in commercio il benzafibrato, il clofibrato, il fenofibrato e il gemfibrozil. Riducono i livelli plasmatici di trigliceridi (riducono le VLDL9) probabilmente stimolando l’attività della lipoproteina lipasi, enzima responsabile della rimozione dei trisgliceridi dalle VLDL. L’azione sul colesterolo è molto meno marcata.

Infine, la Niacina, nota anche come acido nicotinico, inibisce la lipolisi nel tessuto adiposo. Si riduce pertanto la mobilizzazione degli acidi grassi liberi e il loro rifornimento al fegato.

Tuttavia, particolarmente importante da ricordare sono gli integratori contenti RISO ROSSO. Il Riso Rosso fermentato è impiegato da centinaia di anni non solo in campo alimentare, ma anche medico e farmacologico. Svolge un effetto benefico nei casi di ipercolesterolemie lievi grazie ai molteplici componenti di cui è ricco ed in particolare alla Monacolina K, sostanza responsabile del blocco della sintesi del colesterolo a livello epatico. Diversi trial clinici hanno dimostrato che le preparazioni commerciali a base di riso rosso fermentato determinano una riduzione nei livelli di colesterolo totale, LDL e trigliceridi e un aumento del colesterolo “buono” HDL, con conseguente diminuzione del rischio cardiovascolare. Pertanto, è consigliato a:

  1. Persone che presentano un’importante alterazione dei valori di trigliceridi e colesterolo nel sangue
  2. Soggetti che desiderano controllare i livelli di colesterolo nel sangue tramite l’alimentazione.

Infine, ricordiamo gli acidi grassi a lunga catena della serie omega-3 EPA e DHA (di cui ne sono particolarmente ricchi i pesci).  Gli studi hanno messo in evidenza che EPA e DHA vengono metabolizzati nell’organismo per produrre eicosanoidi, molecole che agiscono modulando molte funzioni fisiologiche e che rivestono una grande importanza fisiologica, specialmente nel controllo dei processi infiammatori. Svolgono inoltre azione ipolipemizzante con una diminuzione dei trigliceridi, azione antiaggregante piastrinica, antiaritmica e antiinfiammatoria. Risultano quindi utili in caso di malattie cardiovascolari e infiammatorie. Gli Omega-3 sembrano inoltre aiutare a mantenere in buono stato le ossa, aumentando l’assorbimento di Calcio.

FONTI

Le basi della farmacologia Michelle A. Clark, Richard Finkel, Jose A. Rey, Karen Whalen

Principi di chimica farmaceutica Foye, Lenke, Williams

Le Basi Farmacologiche Della Terapia – Goodman & Gilman

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Dott. Andrea Filardi
Dott. Andrea Filardi

Laureato in Farmacia. Farmacista di professione. Appassionato di divulgazione scientifica

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