LA FARMACODINAMICA

Come accennato nel precedente articolo, la farmacologia è un branca delle discipline biologiche che studia gli effetti prodotti da diverse sostanze (inclusi i farmaci) introdotte nell’organismo umano ed animale.

La farmacologia si suddivide in farmacologia generale e in farmacologia speciale. Della farmacologia generale fanno parte la farmacocinetica e la farmacodinamica; la prima studia gli eventi a cui è sottoposto un farmaco una volta che viene introdotto nell’organismo, la seconda, invece, studia i meccanismi d’azione dei farmaci stessi.

La farmacologia speciale studia le varie classi di farmaci.

In questo articolo andremo ad approfondire la Farmacodinamica.

La farmacodinamica è definita come lo studio degli effetti biochimici e fisiologici dei farmaci e dei meccanismi molecolari attraverso cui questi effetti vengono prodotti; in parole povere la farmacodinamica studia i meccanismi d’azione dei farmaci e i vari effetti farmacologici sugli organismi viventi.

Per effetto di un farmaco si intende ciò che esso produce, invece l’azione del farmaco è il meccanismo con il quale viene raggiunto tale effetto.

Affinché un farmaco possa esplicare la sua azione, deve legarsi ad una specifica sostanza chimica, chiamata Recettore.

Un recettore è definito come una macromolecola funzionale della cellula a cui si lega un farmaco per produrre i suoi effetti. Il termine recettore viene riservato per il gruppo di macromolecole attraverso cui i farmaci agiscono: recettori endogeni dell’organismo per ormoni, neurotrasmettitori e molecole regolatorie.

Una volta che il medicinale assunto si è legato al recettore, espleta la sua attività farmacologica con degli effetti che possono essere locali (come ad esempio la lidocaina, che ha effetto solo nel punto di applicazione), sistemici (come ad esempio l’aspirina, che ha effetto solo dopo somministrazione), reversibili (l’effetto cessa quando il farmaco non interagisce più con i recettori; in questo caso il legame tra farmaco e sito d’azione si può scindere consentendone l’eliminazione), irreversibili (il farmaco è legato irreversibilmente al sito d’azione provocando un continuo effetto farmacologico), immediati (l’effetto è molto rapido anche a seguito di una singola esposizione), ritardati (l’effetto si manifesta solo dopo un certo periodo dall’esposizione).

Per relazione dose-risposta si intende la relazione tra la quantità di una dose somministrata e l’intensità della risposta prodotta; tramite queste relazioni si può determinare la quantità minima del farmaco che possiamo usare, la massima risposta che un farmaco può indurre, e di quanto dobbiamo aumentare la dose per produrre l’aumento desiderato della risposta.

La relazione dose-risposta è graduale: all’aumentare della dose, la risposta diventa progressivamente più grande.

Le curve dose-risposta, inoltre, rivelano due caratteristiche proprietà dei farmaci: l’efficacia massima e la potenza relativa.

Per efficacia massima si intende il massimo effetto che un farmaco può produrre; il termine potenza indica la quantità di farmaco che bisogna somministrare per avere un effetto.

Una volta che il farmaco si lega al suo recettore può comportarsi in due modi: può mimare l’azione delle molecole endogene o può bloccare l’azione delle molecole endogene. I farmaci che mimano le molecole regolatorie proprie dell’organismo sono chiamati agonisti, mentre i
farmaci che bloccano l’azione dei regolatori endogeni sono chiamati antagonisti. Gli agonisti parziali invece mimano l’azione delle molecole regolatorie endogene, ma producono risposte di
intensità intermedia.

Anche se la maggior parte degli effetti farmacologici derivano dall’interazione del farmaco con il recettore, esistono farmaci che agiscono tramite l’interazione con semplici molecole; si comportano in questo modo, ad esempio, antiacidi, antisettici, lassativi salini, ed agenti chelanti.

Per raggiungere l’obiettivo terapeutico, bisogna porre attenzione alla variabilità tra pazienti nella
risposta farmacologica. A causa della variabilità tra pazienti, non è possibile prevedere esattamente come un paziente risponderà individualmente al medicamento. Quindi, ciascun paziente deve essere valutato per la propria risposta reale al trattamento.

A tal proposito, entra in gioco un’ultima definizione principale della farmacodinamica, la DE50 che è definita come la dose richiesta per produrre una determinata risposta terapeutica nel 50% della popolazione. La DE50 può essere considerata come una “dose standard”, e per questo è generalmente scelta per il trattamento iniziale. Dopo aver valutato la risposta del paziente a questa dose iniziale, si può modificare la dose per andare incontro alle necessità reali del paziente.

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