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LASSATIVI: NON SONO TUTTI UGUALI (PARTE II)

Come detto nell’articolo precedente, i lassativi sono tra le classi di farmaci più usate e maggiormente richiesti in farmacia, anche se in un numero elevato di casi vengono assunti senza controllo medico dato che la maggior parte dei lassativi sono OTC.

Oltre alla classe dei lassativi osmotici di cui ricordiamo la glicerina utilizzato solo per via rettale come supposte o clismi e alla classe dei lassativi formanti massa come il psillium in commercio sotto forma di polvere o semi, entrambi presenti largamente nelle farmacie, un’altra importante classe di farmaci lassativi sono i modificatori di motilità, secrezione e assorbimento.

In questa classe rientrano i derivati del difenilmetano, l’olio di ricino e i derivati antrachinonici.

Fino a qualche anno fa, tra i lassativi derivati del difenilmetano più usati c’era la fenoftaleina. Essa agisce favorendo la secrezione di acqua e sodio e inibendo il riassorbimento. Questi effetti sembrano mediati principalmente dall’ossido di azoto (NO) e in parte da PG e AMP- ciclico. Dopo che alcuni studi hanno suggerito un possibile potere cancerogeno, la fenoftaleina è stata ritirata dal commercio ed è stata in parte sostituita dall’analogo bisacodile, con maggior potere lassativo. La reazione avversa più frequente è la comparsa di crampi e dolori addominali.

L’olio di ricino è costituito da ricinoleina, un trigliceride dell’acido ricinoleico. La sua azione si esplica a livello del tenue dove provoca un aumento della secrezione di acqua ed elettroliti ed agisce sull’attività motoria intestinale. I meccanismi che mediamo questi effetti sono legati all’inibizione dell’attività della pompa NA+/K+/ATPasi e all’aumento dei livelli di AMP-ciclico e della sintesi di NO. L’azione dell’olio di ricino comporta uno svuotamento intestinale pressoché completo entro 6 ore dall’ingestione. Pertanto non si usa per la normale stipsi, ma deve essere riservato alla preparazione dell’intestino prima di procedure diagnostiche o chirurgiche. Dà crampi addominali.

Infine i derivati antrachinonici si trovano sotto forma di glicosidi, costituiti da una parte zuccherina e una non zuccherina chiamata aglicone, costituita dall’antrachinone che è il principio attivo. L’antrachinone è costituito da un nucleo antracenico. I derivati antrachinonici sono dunque dei profarmaci in quanto raggiungono il colon immodificati e qui subiscono l’idrolisi da parte delle glicosidasi batteriche che liberano l’aglicone.

Sono disponibili in commercio varie droghe ricche di antrachinoni tra cui la senna, cascara, rabarbaro e aloe. Agiscono sia modificando la secrezione e l’assorbimento sia stimolando la motilità a livello del colon. Nel primo effetto sembra implicato un aumento della sintesi di PG che promuovono un aumento del flusso di acqua, sodio, cloro verso il lume intestinale. Per quanto riguarda la motilità, sembra che l’effetto sia in parte dovuto a una stimolazione neuromuscolare diretta e in parte sia mediato dalle PG. Svolgono un’azione procinetica influenzando la componente qualitativa e non qualitativa della motilità. Aumentano infatti solo la frequenza degli eventi motori ad alta capacità propulsiva. Tra gli effetti collaterali si riscontrano dolori addominali, ipokalemia, perdita eccessiva di liquidi ed elettroliti, psudomelanosis coli. Si tratta di una pigmentazione reversibile del colon.  È data dalla deposizione di prodotti di condensazione insolubili che derivano da derivati antranoidi. Originariamente si credeva che il pigmento fosse melanina, da cui appunto il nome. Tale anomalia non viene considerata una lesione precancerosa anche se l’elevata incidenza di pseudomelanosis coli in pazienti con carcinoma colon rettale supporta l’ipotesi che l’uso di lassatvi antrachinonici aumenti il rischio di neoplasia del colon.

FONTI

Michelle A. Clark, Richard Finkel,Jose A. Rey – Le basi della farmacologia – Zanichelli

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Dott. Andrea Filardi
Dott. Andrea Filardi

Laureato in Farmacia. Farmacista di professione. Appassionato di divulgazione scientifica

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