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Ansiolitici: le Benzodiazepine

Le benzodiazepine sono una classe di farmaci utilizzati come ansiolitici, sedativi, miorilassanti, anticonvulsivanti  e in alcuni casi come anestetici.
Dal punto di vista chimica la loro struttura è composta dall’unione di un anello benzenico ed uno diazepinico, da lì il nome Benzodiazepine.
Questa classe di farmaci hanno sostituito in buona parte l’uso dei barbiturici, sopratutto perché presentano minori effetti collaterali. Infatti le benzodiazepine sono sicure ed efficaci nei trattamenti a breve termine, anche se in alcuni casi si può verificare un deterioramento cognitivo ed una serie di effetti comportamentali paradossi, come per esempio un’ eccessiva aggressività, disinibizione, agitazione, attacchi di panico. Uno dei principali problemi è l’utilizzo a lungo termine in quanto possono causare una serie di effetti psicologici e fisici, la diminuzione dell’efficacia (tolleranza), dipendenza (elevata dipendenza) e astinenza. Per via degli effetti avversi associati con l’uso a lungo termine, in generale la sospensione dall’assunzione porta a un miglioramento della salute fisica e mentale. Gli anziani vedono un aumento del rischio di incorrere in effetti negativi sia di breve sia di lungo termine.
Le benzodiazepine sono farmaci che hanno rivoluzionato il trattamento (in termini di sicurezza, efficacia e tollerabilità) di alcuni disturbi correlati alla nostra psiche.

Scoperta

La scoperta della prima benzodiazepina (clordiazepossido, nome commerciale: Librium) è  stata fatta casualmente da Leo Sternbach nel 1955. Solo nel 1960, grazie all’azienda Hoffmann-La Roche iniziò la distribuzione. La commercializzazione del Diazepam, comunemente famosa come Valium (nome commerciale) è avvenuta solo 3 anni dopo, ossia nel 1963.

Meccanismo d’azione

Le benzodiazepine aumentano l’attività del neurotrasmettitore inibitorio GABA (acido gamma aminobutirrico). Il GABA (fisiologicamente) si lega ai suoi specifici recettori: GABA A, GABA B, GABA C, generando una cascata di segnali inibitori.
Sul recettore GABA A è presente un sito di legame specifico per le benzodiazepine e quando le benzodiazepine si legano a questo sito recettoriale specifico, attivano il recettore e promuovono la cascata di segnali inibitori.

Classificazione

Le benzodiazepine vengono classificate in funzione della loro durata d’azione (Emivita)

  • Durata d’azione breve (2-6 ore): triazolam e midazolam  adinazolam, etizolam clotiazepam, doxefazepam.
  • Durata d’azione intermedia (6-24 ore): l’oxazepam, il lorazepam, il lormetazepam, l’alprazolam e il temazepam;
  • Durata d’azione lunga (1-4 giorni): clordiazepossido, il clorazepato, il diazepam, il flurazepam, il nitrazepam, il flunitrazepam, il clonazepam, il prazepam e il bromazepam, delorazepam.
Fonti:
  • msdmanuals
  • Fondaizioneveronesi
  • www.informazionisuifarmaci.it

 

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Dott. Gianluca Spanò
Dott. Gianluca Spanò

Founder and Team director.

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