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Cosa sono i betabloccanti ?

I Betabloccanti sono farmaci antagonisti dei recettori beta-adrenergici. Più precisamente la loro azione antagonista avviene presso i recettori beta 1 del muscolo striato cardiaco.

Per tanto i betabloccanti vanno a diminuire la possibilità di legame tra il neurotrasmettitore fisiologico (andrenalina e noradrenalina) e il recettore beta1.

Tuttavia il concetto di selettività è tanto importante quanto utopistico, infatti non esistono farmaci betabloccanti che si legano esclusivamente sul recettore beta1 cardiaco.

Chi più chi meno, oltre che legarsi sul beta1 si legano su altri recettori beta ridistribuiti in altre zone dell’organismo producendo i cosiddetti effetti collaterali.

Fortunatamente la ricerca negli anni si è sempre occupata di sviluppare molecole sempre più selettive al fine di ridurre al minino gli effetti collaterali. Tra le molecole più selettive possiamo sicuramente citare il Bisoprololo.

Usi?

I betabloccanti sono utilizzati nel trattamento di alcune patologie che interessano l’apparato cardiocircolatorio come l’ipertensione arteriosa sistemica, l’angina da sforzo, diverse forme di tachicardia come la tachicardia parossistica, chiamata sindrome di Bouveret-Hoffmann e nei pazienti a rischio di eventi trombotici.

Inoltre i betabloccanti vengono impiegati nel trattamento di alcune forme di aritmie. Meno frequentemente vengono impiegati nel trattamento dell’ipertiroidismo, vengono usati sopratutto nei casi in cui la tachicardia persiste nonostante l’ipertiroidismo viene trattato.

I betabloccanti sono farmaci sintomatici e l’inizio di una terapia viene definita dal medico specialista in cardiologia. Solitamente vengono assunti ogni giorno e le terapia sono lunghe e possono durare tutta vita.

I betabloccanti: come si distinguono?

  • betabloccanti di prima generazione (non selettivi), come il timololo, il propranololo e il nadololo;
  • betabloccanti di seconda generazione (selettivi sui recettori beta-1), come l’atenololo, il metoprololo, l’acebutololo, e il bisoprololo;
  • betabloccanti di terza generazione, quelli che, accanto al meccanismo d’inibizione selettiva dei recettori beta-1 hanno anche un’azione agonista (cioè potenziano) i recettori beta-2, come il celiprololo, o aumentano la secrezione dell’ossido nitrico nei vasi sanguigni, come il nebivololo. In quest’ultimo caso si provoca anche vasodilatazione, potenziando l’effetto ipotensivo del farmaco.

Effetti collaterali

Ipoglicemia, Ipotensione acuta,  broncocostrizione, vasocostrizione periferica, nausea, vomito, diarrea, insonnia, capogiri, Allucinazioni, sindrome depressiva e disturbi visivi.

La sospensione e l’inizio del trattamento non deve mai avvenire in modo autonomo.

Sopratutto la sospensione, perché potrebbe sviluppare meccanismi di regolazione recettoriale come i fenomeni di up regolation e down regolation.

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Dott. Gianluca Spanò
Dott. Gianluca Spanò

Founder and Team director.

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