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Compresse a rilascio modificato

Il Rilascio del principio attivo

Vi siete mai chiesti perché non tutte le compresse possono essere “spezzate” per ridurne il dosaggio? Cosa s’intende per Rilascio Modificato? Quanti tipi di Rilascio esistono? Come posso riconoscere questo tipo di preparazioni da quelle standard?

Scopriamolo insieme.

Con il termine “Rilascio Modificato “ ci riferiamo ad un preparato, ossia il nostro farmaco, che sia in grado di modificare la velocità e/o il tempo e/o il luogo del rilascio del principio attivo al fine di ottenere un determinato obiettivo terapeutico che non può essere ottenuto mediante l’utilizzo della formafarmaceutica convenzionale.

Si può controllare il rilascio di un principio attivo modificandone il tempo (ottenendo le compresse a rilascio ritardato, pulsante e ripetuto), la velocità (otteniamo così la riduzione della velocità di rilascio), il luogo (il rilascio avviene in specifiche regioni dell’organismo, come ad esempio il tratto gastrointestinale ).

A seconda delle modifiche apportate al principio attivo, si possono ottenere diverse forme farmaceutiche, tra cui ricordiamo:

Le forme farmaceutiche a Rilascio Ritardato. In questa tipologia, il farmaco viene rilasciato dopo un periodo di latenza. A questo gruppo appartengono le compresse gastroresistenti, dotate cioè di un rivestimento enterico che permette loro di passare in modo sicuro attraverso lo stomaco senza essere danneggiate dai succhi gastrici e di rilasciarecosì il principio attivo nell’intestino.
Le forme farmaceutiche a Rilascio Ripetuto. Sono forme farmaceutiche che permettono di ottenere un profiloplasmatico simile a quello che si otterrebbe con due o piùsomministrazioni di una forma farmaceutica convenzionale.
Le forme farmaceutiche a Rilascio Controllato. Sono forme farmaceutiche che liberano il farmaco lentamente neltempo, permettendo di mantenere costante il livello ematicodel farmaco.

Si può modificare il Rilascio del principio attivo di una forma farmaceutica solo mediante l’utilizzo di specifici eccipienti che permettono, ad esempio, di incorporare il principio attivo in una rete di sostanze che si dissolvono lentamente nell’organismo. In questo modo il principio attivo viene rilasciato lentamente e regolarmente dal rivestimento.

Gli eccipienti maggiormente utilizzati per dotare la forma farmaceutica di rilascio controllato o modificato sono ipolimeri.

Si utilizzano principalmente rivestimenti polimerici su forme di dosaggio solide o incorporando il principio attivo in una matrice polimerica all’interno della formulazione. Ad oggi, l’eccipiente maggiormente utilizzato è l’etilcellulosa.

Dopo questo piccolo viaggio nella tecnologia farmaceutica,appare chiaro che “spezzare” una

compressa non sia sempre la scelta migliore per controllare ildosaggio di un farmaco.

Infatti, se ad esempio la compressa è a Rilascio, si può danneggiare il Rilascio stesso rendendo inattiva la molecola.

Quindi, prima di spezzare una compressa, assicuratevi che sullaconfezione non ci sia la dicitura RM

(Rilascio Modificato) o che non abbiate a che fare con unacompressa definita “Rivestita”.

Fonti:

Appunti di tecnologia farmaceutica
Dott.ssa Ornella Annicchiarico

Farmacista di professione, ma con una profonda passione per la divulgazione scientifica.

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